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Hemmstoff der Östrogensynthese Letrozol

Ein Antitumormittel, ein Hemmstoff der Östrogensynthese. Letrozol hat eine antiöstrogene Wirkung, hemmt selektiv die Aromatase (Enzym der Östrogensynthese) durch hochspezifische kompetitive Bindung an die Untereinheit dieses Enzyms - Cytochrom P450-Häm. Es blockiert die Östrogensynthese sowohl im peripheren Gewebe als auch im Tumorgewebe.

Bei Frauen nach der Menopause werden Östrogene hauptsächlich durch das Enzym Aromatase gebildet, das die in den Nebennieren synthetisierten Androgene (vor allem Androstendion und Testosteron) in Östron und Östradiol umwandelt.

Die tägliche Verabreichung von letrozole steroids in einer Tagesdosis von 0,1-5 mg führt zu einem Rückgang der Plasmakonzentrationen von Estradiol, Estron und Estronsulfat um 75-95 % des Ausgangswertes. Die Unterdrückung der Östrogensynthese bleibt während des gesamten Behandlungszeitraums erhalten.

Während der Anwendung von Letrozol im Dosisbereich von 0,1 bis 5 mg werden keine Anomalien der Steroidhormonsynthese in den Nebennieren beobachtet, der ACTH-Test zeigt keine Anomalien der Aldosteron- oder Cortisolsynthese. Es sind keine zusätzlichen Glucocorticoide oder Mineralocorticoide erforderlich.

Die Blockade der Östrogenbiosynthese führt nicht zu einer Anhäufung von Androgenen, die Vorläufer von Östrogen sind. Während der Behandlung mit Letrozol wurden keine Veränderungen der Plasmakonzentrationen von LH und FSH, Veränderungen der Schilddrüsenfunktion, Veränderungen des Lipidprofils oder eine erhöhte Inzidenz von Herzinfarkten und Schlaganfällen beobachtet.

Die Inzidenz von Osteoporose stieg unter der Behandlung mit Letrozol leicht an (6,9 % gegenüber 5,5 % unter Placebo). Die Häufigkeit von Knochenbrüchen bei Patientinnen, die mit Letrozol behandelt werden, unterscheidet sich jedoch nicht von der Häufigkeit bei gesunden Personen gleichen Alters.


 
 
 
 



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